2018 年 2 月 13 日，拜耳公司宣布，國家食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）已批準艾力雅 ?（阿柏西普眼內注射溶液）用于治療成人糖尿病性黃斑水腫（DME）。在此之前，國家食品藥品監(jiān)督管理總局藥品審評中心（CDE）已于 2017 年 5 月將該藥物的上市申請納入優(yōu)先審評程序。阿柏西普眼內注射溶液是中國目前唯一獲準用于治療糖尿病性黃斑水腫的抗 VEGF 類藥物。
拜耳處方藥事業(yè)部執(zhí)行副總裁兼中國及亞太區(qū)總裁江維先生表示：「拜耳始終致力于高質量的不斷創(chuàng)新，希望通過提供創(chuàng)新藥物和服務，使廣大患者從中受益。艾力雅 ?獲得 CFDA 批準用于治療糖尿病性黃斑水腫（DME），這對于不斷增多的因 DME 引起的視力損傷患者來說是個非常好的消息，為患有嚴重眼部疾病的患者提供了創(chuàng)新的治療方法。對于拜耳公司來說，這也是一個重要的里程碑，證明了拜耳在眼科領域邁出了重要一步，顯示了我們在這一領域的創(chuàng)新和對患者的承諾。」
「中國有超過 1 億的糖尿病患者，糖尿病性視網膜病變（DR）是其嚴重的并發(fā)癥之一，是工作年齡人群視力損失的重要原因。2014 年發(fā)布的《我國糖尿病視網膜病變臨床診療指南》指出，隨著 DR 患病率的逐年增加，致盲率也逐年升高。加強 DR 的篩查、轉診和及時處置成為當務之急。」中華醫(yī)學會眼科學分會副主任委員、眼底病學組組長許迅指出：「DME 作為嚴重影響視力的糖尿病性視網膜病變，目前主要有激光、抗 VEGF 以及激素等治療手段，而抗 VEGF 治療已經成為歐美糖尿病性黃斑水腫的首選治療方法之一。」
艾力雅?是全球首個完全人源化的融合蛋白，一種可與 VEGF-A、PlGF 結合的可溶性誘餌受體，可抑制內源性 VEGF 受體與 VEGF-A 和 PlGF 的結合和激活。
用于治療糖尿病性黃斑水腫時，阿柏西普眼內注射溶液的推薦劑量為 2 mg，初始 5 個月連續(xù)每月注射一次，然后每兩個月（8 周）進行檢查并注射一次。患者治療 12 個月后，可根據(jù)視力、解剖學結果延長治療間隔。
目前，阿柏西普眼內注射溶液已有五個適應癥在全球 100 多個國家獲準上市，主要用于治療視網膜病變引起的視力損害：包括糖尿病性黃斑水腫（DME）、新生血管性年齡相關性黃斑變性 (濕性 AMD)，視網膜靜脈阻塞 (RVO，包括 BRVO 和 CRVO)、以及病理性近視性脈絡膜新生血管 (myopic CNV) 引發(fā)的視力損害。自阿柏西普眼內注射溶液上市以來，全球范圍內使用量已超過 1600 萬支。
關于臨床試驗 VISTA, VIVID 和 VIVID-EAST
阿柏西普眼內注射溶液分別在美國、歐洲、亞洲等多個國家和地區(qū)開展了大樣本的針對糖尿病性黃斑水腫的 III 期隨機對照臨床研究：VISTA，VIVID 和 VIVID-EAST。其中 VIVID-EAST 在亞洲國家開展，入組了 378 例患者，超過 80% 的患者來自中國。
這三項研究均比較阿柏西普眼內注射溶液?2 mg 每月注射一次、每 2 個月注射一次（初始 5 個月連續(xù)每月注射一次后）或者激光光凝治療（基線時接受治療，然后按需治療）DME 治療的有效性和安全性。在這些研究中，根據(jù)主要研究終點：第一年時最佳矯正視力（BCVA）的平均變化值發(fā)現(xiàn)，阿柏西普眼內注射溶液每 2 個月注射一次與每月注射一次視力改善相似，均顯著優(yōu)于激光治療對照組；阿柏西普眼內注射溶液治療組患者的閱讀能力在視力檢查表上平均提高大約兩行，而對照組幾乎沒有變化。
不僅視力得到明顯改善，研究還發(fā)現(xiàn)阿柏西普眼內注射溶液治療組超過 1/3 的患者糖尿病性視網膜病變嚴重程度量表（DRSS）改善多于兩級，這在亞洲人群中更明顯，超過 60% 的 DME 患者 DRSS 改善多于兩級，均顯著高于對照組。這也提示使用阿柏西普眼內注射溶液治療還可以改善病變的嚴重程度。安全性方面，艾力雅?治療組和激光對照組中不良事件（AEs）、眼部嚴重不良事件以及非眼部嚴重不良事件的總體發(fā)生率相似。
VIVID-EAST 研究的主要研究者、北京協(xié)和醫(yī)院眼科陳有信教授表示，「在治療 DME 患者時，阿柏西普眼內注射溶液在中國和亞洲人群中同樣顯示出很好的有效性和安全性。除了改善糖尿病性黃斑水腫患者的視力之外，阿柏西普眼內注射溶液還能改善這些患者的視網膜病變嚴重程度，是治療糖尿病性黃斑水腫的有效選擇。」
關于指南推薦
一項由美國國立衛(wèi)生研究院（NIH）發(fā)起的、針對 DME 治療藥物的隨機對照研究（Protocol-T）一年的結果顯示：對于基線視力 ≤ 0.4（20/50）的患者，其對視力和視網膜解剖結構的改善結果都顯著優(yōu)于雷珠單抗（p = 0.003）及貝伐單抗（p<0.001）。
中國著名眼底病專家，中華醫(yī)學會眼科學分會前主任委員黎曉新教授指出：基于這些權威研究，多個國內外學術組織發(fā)布的 DME 治療相關指南中均指出，抗 VEGF 藥物是 DME 重要的有效治療手段。另外，基于 Protocol T 的研究結果，對于基線視力較差的患者，接受艾力雅?治療可能獲得更好的視力和解剖學結構改善。
關于糖尿病性黃斑水腫（DME）
由 DME 引起的視力損傷估計會影響 3-4% 的糖尿病患者，因此 DME 是發(fā)達國家年輕人和中年人失明最常見的原因。由于糖尿病發(fā)病率持續(xù)攀升，預計受到 DME 影響的人數(shù)也將不斷增長。
糖尿病性黃斑水腫 (DME) 和糖尿病性視網膜病變 (DR) 是常見的糖尿病微血管并發(fā)癥。DR 是一種影響視網膜血管的疾病。當液體滲漏至黃斑中央，便會發(fā)生有臨床意義的 DME。黃斑水腫可能導致中心視力下降，嚴重者可導致重度視力損害或失明。
關于 VEGF 和艾力雅?（EYLEA 阿柏西普眼內注射溶液）
血管內皮細胞生長因子 (VEGF) 是一種人體內自然生成的細胞因子。它在正常人體內能夠促使新血管生成，從而支持體內組織和器官的生長。它也和眼內異常新生血管有關，增加血管滲透性從而導致視網膜水腫。
艾力雅 ?活性成份為阿柏西普。通過重組 DNA 技術由中國倉鼠卵巢（CHO）K1 細胞生產的融合蛋白，該融合蛋白是由人血管內皮生長因子受體（VEGFR）胞外結構域（即 VEGFR1 Ig2 區(qū)和 VEGFR2 Ig3 區(qū)）與人 IgG1 的 Fc 結構域融合后形成的同源二聚體糖蛋白。本品僅供眼玻璃體內注射用。阿柏西普為一種可溶性誘餌受體，與 VEGF-A 和胎盤生長因子 (PLGF) 結合，抑制這些因子與天然 VEGF 受體的結合與激活。
來源：不詳 http://www.scientiapharm.com/
